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Tartrato de tolterodina Con licencia de Pfizer La tolterodina tiene una alta afinidad y especificidad por los receptores muscarínicos en vitro y exhibe selectividad por la vejiga urinaria a través de las glándulas salivales en vivo. [1] La tolterodina es un nuevo antagonista del receptor muscarínico destinado al tratamiento de la incontinencia urinaria de urgencia y otros síntomas relacionados con la vejiga hiperactiva. La tolterodina inhibe eficazmente las contracciones inducida por carbacol de las tiras aisladas de vejiga urinaria de cobayas de una manera dependiente de la concentración, competitivo. La tolterodina se une con alta afinidad a los receptores muscarínicos en la vejiga urinaria (Ki 2,7 nM), corazón (Ki 1,6 nM), la corteza cerebral (Ki 0,75 nM) y la glándula parótida (Ki 4,8 nM) de los conejillos de indias y en la vejiga urinaria de los seres humanos (Ki 3,3 nM). [2] La tolterodina (1 mg / kg, i. v.) es significativamente más potente en la inhibición de la contracción de la vejiga urinaria inducida por acetilcolina de salivación inducida eléctricamente en el gato anestesiado. [2] La tolterodina administrado por vía intravenosa aumenta el intervalo de micción media, la capacidad de la vejiga y el volumen de micción en ratas normales y ratas tratadas resiniferatoxina. [3] La tolterodina (2 nM / kg) aumenta significativamente la capacidad de la vejiga (BC) en ratas infarto cerebral con vehículo de solución salina sin aumentar el volumen residual, pero no tiene efectos sobre la AC en ratas infarto cerebral resiniferatoxin-. [4] La tolterodina tartrato (0,1 y 1,0 mg / kg) disminuye significativamente el número y la amplitud de las contracciones no vaciamiento por 38-74% y 29-44%, respectivamente, y aumenta la capacidad de la vejiga por 19 a 51% en ratas hembras con obstrucción del tracto urinario. [5] La conversión de diferentes animales modelo basado en BSA (valor basado en datos de la FDA Proyecto de Directrices)